2026年6月2日，中国苏州，康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，全球首创TROP2/HER3双特异性抗体偶联药物（ADC）JSKN016，治疗HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的Ⅰ期临床研究（JSKN016-101，NCT06592417）数据，在2026年美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上以壁报形式公布。
主题：全球首创TROP2/HER3双特异性抗体偶联药物（ADC）JSKN016治疗HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的I期研究结果
编号：1123
主要研究者：姚和瑞教授，中山大学孙逸仙纪念医院
展示时间：美国中部时间2026年6月1日下午1:30-4:30
TROP2和HER3在HER2阴性乳腺癌中频繁过表达，与患者预后不良高度相关，更是导致治疗耐药的重要原因。JSKN016是康宁杰瑞利用单域抗体和双抗平台开发的靶向TROP2和HER3双抗ADC，通过糖基定点偶联技术获得药物抗体比（DAR）为4的均一稳定结构，可以精准结合肿瘤细胞表面受体，阻断致癌信号通路并释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂杀伤肿瘤，显著提升了药物的稳定性，降低了脱靶毒性。本次大会公布了JSKN016中国Ⅰ期临床研究中HER2阴性乳腺癌队列的数据分析结果。
研究设计
JSKN016-101（NCT06592417）是一项在中国晚期恶性实体瘤患者中开展的开放、多中心Ⅰ期临床研究，包含剂量递增和剂量扩展两个阶段，旨在评估JSKN016的安全性、耐受性、药代动力学/药效学和抗肿瘤活性，并确定最大耐受剂量（MTD）和/或Ⅱ期推荐剂量（RP2D）。剂量递增阶段探索了0.5、1、2、4、6、8 mg/kg共6个剂量水平，每3周一次（Q3W）给药，所有探索剂量均未达到MTD，确定乳腺癌患者的RP2D为6 mg/kg Q3W。
研究结果
截至2025年12月22日，研究共入组82例HER2阴性乳腺癌患者，其中三阴性乳腺癌（TNBC）50例，HR+/HER2-乳腺癌32例。给药剂量分布为：14例患者4 mg/kg、65例患者6 mg/kg（即RP2D）、3例患者8 mg/kg。
所有82例患者中98.8%（81例）为Ⅳ期乳腺癌，7.3%（6例）的患者存在脑转移。人群基线特征均衡：TNBC亚组患者中位年龄为50岁，HR+/HER2-亚组中位年龄为52岁；两组中ECOG体能状态评分（PS）为1分的患者占比分别为78%和75%。所有TNBC患者既往均接受过紫杉类化疗，其中28%的患者既往接受过三线及以上系统性抗肿瘤治疗；所有HR+/HER2-乳腺癌患者均在接受至少一线内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂以及至少一线化疗后出现疾病进展。
研究数据显示，JSKN016在HER2阴性乳腺癌后线治疗中展现出强劲且持久的疗效，且随着随访时间延长，数据进一步成熟，疗效有望持续提升：
● TNBC患者亚组（RP2D剂量）：在可评估疗效的31例患者中，研究者评估的客观缓解率（ORR）为64.5%，中位无进展生存期（mPFS）为7.6个月；独立评审委员会（IRC）评估的ORR为61.3%；mPFS为7.9个月。
● HR+/HER2-乳腺癌患者亚组（RP2D剂量）：在可评估疗效的29例患者中，研究者评估的ORR为51.7%，mPFS尚未成熟；IRC 评估的ORR为55.2%，mPFS为11.1个月，6个月PFS率达84.5%。
随着数据截止日期延长至2026年3月17日，RP2D剂量下的疗效数据进一步优化：
● TNBC患者亚组：研究者评估的ORR维持64.5%，疾病控制率（DCR）达83.9%，mPFS为8.5个月（95% CI：4.11–10.02）。
● HR+/HER2-乳腺癌患者亚组：研究者评估的ORR维持51.7%，DCR达100%。mPFS尚未成熟，12个月PFS率为61.7%。
在安全性方面，截至2026年3月17日，中位随访时间为7.8个月，JSKN016安全性良好。RP2D剂量下：
● 3级及以上治疗相关不良事件（TRAEs）发生率为24.6%，未发生4级或5级TRAEs。
● 严重不良事件（SAEs）发生率为15.4%，其中12.3%与治疗相关。
● 因TRAEs导致剂量减少的比例为46.2%，仅1例患者（1.5%）因3级结膜炎永久停止治疗，无TRAEs导致死亡。
● 研究期间无间质性肺病（ILD）发生。
● 最常见的3级TRAEs包括：中性粒细胞计数降低（7.7%）、白细胞计数降低（6.2%）、淀粉酶升高（4.6%）、口腔黏膜炎（4.6%）、乏力（1.5%）、淋巴细胞计数降低（1.5%）、体重降低（1.5%）、腹痛（1.5%）、贫血（1.5%）和结膜炎（1.5%）。
研究结论
研究数据表明，JSKN016在HER2阴性后线乳腺癌患者中具有令人鼓舞的疗效和同类最佳的安全性，其双靶点设计带来了显著的疗效增强，而糖基偶联技术的应用最大限度降低了不良反应，形成了独特的安全性优势。
该研究结果为JSKN016在一线治疗、围手术期联合化疗、免疫治疗及其他靶向治疗的探索奠定了坚实基础。目前，JSKN016已开展单药和联合疗法治疗肺癌、乳腺癌等的多项Ⅱ期临床研究，治疗TNBC的Ⅲ期临床研究正在进行中，有望为患者带来更高效、安全的治疗选择。
关于JSKN016
JSKN016是康宁杰瑞利用单域抗体和双抗平台开发的靶向TROP2和HER3双抗，通过糖基定点偶联获得DAR4的均一稳定的ADC。JSKN016与肿瘤细胞表面的受体结合后，阻断相应信号通路，通过增强细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，发挥肿瘤杀伤作用。
JSKN016在多种实体瘤中显示出优异的疗效和安全性。目前已开展JSKN016单药和联合疗法治疗肺癌、乳腺癌等的多项临床研究，治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的Ⅲ期临床研究正在进行中。JSKN016皮下制剂中国Ⅰb期临床试验申请已获CDE批准，澳大利亚Ⅰ期临床研究正在进行中。
关于康宁杰瑞
康宁杰瑞（股票代码：9966.HK）是一家以创新驱动、聚焦肿瘤治疗领域的生物制药公司，依托自主研发的单域抗体、双特异性抗体、糖基定点偶联、连接子载荷、双载荷偶联及高浓度皮下制剂等核心技术平台，构建了具有差异化创新和国际竞争力的产品矩阵，覆盖抗体偶联药物（ADC）、双抗及单域抗体等前沿领域。
公司已有2款产品获批上市，恩沃利单抗注射液KN035（商品名：恩维达®，全球首个皮下注射PD-(L)1抑制剂），在肿瘤治疗的便捷性和可及性上做出了重大突破；安尼妥单抗注射液KN026（商品名：恩尼妥®，中国首个获批上市的国产自研HER2双抗药物），重塑HER2阳性胃癌二线治疗新标准；6款双抗ADC、双载荷ADC药物已进入临床阶段，并且正快速推进下一代ADC新药管线。目前公司已与石药集团、ArriVent、Glenmark等合作方达成多项针对产品或技术平台的战略合作。
“康达病患，瑞济万家”。康宁杰瑞致力于解决未满足的临床需求，开发高效、安全、具有全球竞争优势的抗肿瘤药物，让患者长期高质量生存，以“中国智造”的抗癌方案惠及全球患者。
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