2025年12月22日，中国苏州，康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，公司自主研发的TROP2/HER3双特异性抗体偶联药物（ADC）JSKN016联合益方生物口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）D-0502的临床试验申请（研究编号：JSKN016-204），已获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）批准，用于治疗局部晚期或转移性HR阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）乳腺癌。

乳腺癌是中国女性发病率最高的恶性肿瘤，其中HR+/HER2-亚型约占所有乳腺癌病例的70%。当前一线标准治疗方案为内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂，但原发性或获得性耐药常导致疾病进展，后线治疗存在显著的未满足临床需求，探索具有新型作用机制的药物及联合疗法至关重要。

JSKN016是一款新型双抗ADC，能特异性结合肿瘤细胞表面的TROP2和HER3，阻断相应信号通路，同时增强细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，实现对肿瘤的精准杀伤。早期临床研究中已显示出对乳腺癌等多种实体瘤具有良好的抗肿瘤活性和安全性。D-0502是益方生物自主研发的新型口服SERD，早期临床研究已显示其单药具有抗肿瘤活性且耐受良好。两药联合有望实现多重协同效应，延长疾病控制时间，改善患者生存获益。

JSKN016-204是一项多中心、开放标签的Ⅰb/Ⅱ期随机对照临床研究，旨在评估JSKN016联合D-0502，在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗经治的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者中的安全性、耐受性、剂量限制性毒性（DLT）、初步抗肿瘤活性以及药代/药效学特征。

康宁杰瑞首席运营官刘阳女士表示：“包括益方生物D-0502在内的口服SERD近期在HR+ 乳腺癌取得优效结果。目前在全球还没有ADC联合口服SERD的尝试，我们的JSKN016在HR+ 乳腺癌后线显示优异的疗效和安全性，通过和 D-0502组合，我们希望能够将前线治疗耐药后的HR+乳腺癌无进展生存期进一步提升，并且转换为高质量的长期生存获益。很期待这次合作。”

益方生物首席医学官张灵博士表示：“我们很高兴D-0502与JSKN016联合疗法的临床试验申请获得批准。HR+/HER2-乳腺癌的耐药问题依然是临床上面临的主要挑战，后线治疗选择有限。D-0502作为一款具有良好安全性特征和较高生物利用度的口服SERD，与ADC药物JSKN016的联合，有望通过双重作用机制协同抑制肿瘤生长，为难治性患者带来新的希望。”

关于JSKN016

JSKN016是康宁杰瑞利用单域抗体和双抗平台开发的靶向TROP2和HER3双抗，通过糖基定点偶联获得DAR4的均一稳定的ADC。JSKN016与肿瘤细胞表面的受体结合后，阻断相应信号通路，通过增强细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，发挥肿瘤杀伤作用。

JSKN016在多种实体瘤中显示出良好的抗肿瘤活性和安全性。目前已经完成剂量优化和确认，即将进入Ⅲ期临床研究。

关于D-0502（Taragarestrant）

D-0502是益方生物自主研发的一款新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），旨在用于治疗疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌。相较于现有注射型SERD，口服给药方式为患者提供了更大的便利性。D-0502在临床前研究和临床试验显示出优良的抗肿瘤活性及安全性。2021年10月获得CDE同意，在中国开展在ER阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中与标准治疗进行头对头的注册Ⅲ期临床试验。2022年9月，该注册性Ⅲ期临床试验完成首例受试者入组，目前临床试验正在按计划进行中。

关于康宁杰瑞

康宁杰瑞（股票代码：9966.HK）是一家以创新驱动、聚焦肿瘤治疗领域的生物制药公司，依托自主研发的单域抗体、双特异性抗体、糖基定点偶联、连接子载荷、双载荷偶联及高浓度皮下制剂等核心技术平台，构建了具有差异化创新和国际竞争力的产品矩阵，覆盖抗体偶联药物（ADC）、双抗及单域抗体等前沿领域。

公司已有1款产品获批上市，恩沃利单抗注射液KN035（商品名：恩维达®，全球首个皮下注射PD-(L)1抑制剂），在肿瘤治疗的便捷性和可及性上做出了重大突破；HER2双抗KN026（安尼妥单抗注射液）针对二线及以上HER2阳性胃癌的上市申请已获国家药品监督管理局（NMPA）受理；4款双抗ADC药物已进入临床阶段，并且正快速推进以双载荷ADC为代表的下一代ADC新药管线。目前公司已与石药集团、ArriVent、Glenmark等合作方达成多项针对产品或技术平台的战略合作。

“康达病患，瑞济万家”。康宁杰瑞致力于解决未满足的临床需求，开发高效、安全、具有全球竞争优势的抗肿瘤药物，以“中国智造”的抗癌方案惠及全球患者。

关于益方生物

益方生物是一家立足中国具有全球视野的创新型药物研发企业，聚焦于肿瘤、代谢及自身免疫性疾病等重大疾病领域。公司以解决尚未满足的临床需求为理念，致力于研制出具有自主知识产权、中国创造并面向全球的创新药物，持之以恒地为患者提供更加安全、有效、可负担的治疗方案。

公司凭借在药物靶点精准筛选、药物分子设计、药理及转化医学、化学工艺及制剂开发和临床方案设计及开发方面的人才和技术，建立了靶点评估筛选平台、计算机辅助药物设计平台、高通量药物设计和筛选平台、药代动力学和早期毒理学评估平台、药理药效平台，自主研发了一系列具有专利保护的创新型靶向药物，治疗领域覆盖非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌等肿瘤、高尿酸血症及痛风等代谢疾病，以及银屑病等自身免疫疾病。

康宁杰瑞前瞻性陈述

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医药信息声明

康宁杰瑞不推荐任何已获批或正在研发的药品/适应症临床使用，本文所包含的任何信息不应被看作是任何药物的申请、推广或广告。