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糖基定点偶联平台

经过近30年的研发和3次技术迭代,抗体偶联药物(ADC)以其高效安全的特性成为抗肿瘤药物的主流。

 

但是以Enhertu为代表的,巯基偶联高载荷毒素的ADC仍然没有避免血液学毒性和间质性肺炎等在靶毒性的副作用。这些副作用大多是由于巯基偶联的易脱落和高载荷带来的不稳定性造成的。

 

我们通过细胞工程和精准工艺控制,获得同质的抗体Fc上的糖链结构。基于糖基,我们开发出采用一酶两步法、高度均一的4载荷偶联。后续利用不同的糖结构,开发出一步转移的2载荷偶联。糖基偶联ADC具有更优的亲水性、血清稳定性和药代动力学特征,极大提升了安全性。

由此开发的ADC药物,可以显著降低药物毒性,特别是血液学毒性。代表性产品JSKN003* 有多项注册临床研究正在进行中,JSKN016* 已完成剂量优化和确认,即将进入Ⅲ期临床研究。