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抗体偶联药物开发平台

ADC(Antibody-Drug-Conjugate)药物源于1913年Paul Ehrlich首次提出的“魔法子弹”概念,即将细胞毒药物连接到靶向特定目标的抗体而构成复合体。由于结合了抗体药物和小分子药物的优势,ADC药物可以使细胞毒药物精准达到肿瘤细胞。

 

理想的ADC药物必须在血液循环中保持稳定,精准达到治疗目标后与靶点特异性结合并释放细胞毒性有效载荷。因此,特异性的靶点,与肿瘤结合的高亲和力,优化的偶联方式,并提高药物在血液循环中的稳定性,是ADC特异性杀伤肿瘤细胞的关键。

康宁杰瑞研发了具有自主知识产权,基于抗体CH2结构域糖链的定点偶联技术,采用一酶两步法,工艺更简单,成本更低。依托该平台可形成DAR高度均一的抗体药物偶联物,具有更优的血清稳定性,并大大降低了副作用。

 

JSKN003是康宁杰瑞采用糖基定点偶联平台开发的新型靶向HER2双表位的抗体偶联药物(ADC)。研究表明,JSKN003较同类药物具有更好的血清稳定性、更强的旁观者杀伤效应和同等的肿瘤杀伤活性,有效扩大了治疗窗。